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2020山東衛生事業單位招聘藥學備考資料:藥物的降解途徑

來源:山東醫療衛生考試網   時間:2020-03-06 14:49:27

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(1)水解:藥物降解的主要途徑,屬于這類降解的藥物主要有酯類(包括內酯)、酰胺類(包括內酰胺)等。

 ①酯類藥物:如鹽酸普魯卡因,還有鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、普魯本辛、硫酸阿托品、氫溴酸后馬托品等。羧苯甲酯類也有水解的可能,在制備時應引起注意。酯類水解,往往使溶液的 pH 下降,有些酯類藥物滅菌后 pH 下降,即提示有水解可能。內酯在堿性條件下易水解開環。硝酸毛果蕓香堿、華法林鈉均有內酯結構,可發生水解。

②酰胺藥物:屬于這類的藥物有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等。此外如利多卡因、對乙酰氨基酚(撲熱息痛)等也屬于此類藥物。

③其他藥物:阿糖胞苷在酸性溶液中,脫氨水解為阿糖脲苷。在堿性溶液中,嘧啶環破裂,水解速度加速。本品在 pH6.9 時最穩定,水溶液經穩定性預測 t0.9約為 11 個月左右,常制成注射粉針劑使用

2)氧化:如酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。多為在大氣中氧的影響下進行緩慢的自動氧化。

 ①酚類藥物:分子中具有酚羥基,如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。

②烯醇類:代表藥物維生素 C,分子中含有烯醇基,極易氧化。

③其他:芳胺類如磺胺嘧啶鈉,吡唑酮類如氨基比林、安乃近,噻嗪類如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪等,這些藥物都易氧化,常生成有色物質。含有碳碳雙鍵的藥物,如維生素 A 或 D 的氧化是典型的游離基鏈式反應。易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對他們的影響,以保證產品質量。

(3)異構化:分為光學異構和幾何異構兩種,使生理活性降低甚至沒有活性。

(4)聚合:兩個或多個分子結合在一起形成復雜分子的過程。

(5)脫羧:含羧基的化合物,在光、熱、酸、堿等條件下,失去羧基放出 CO2的反應。如普魯卡因的水解產物對氨基苯甲酸,也可慢慢脫羧生成苯胺,苯胺在光線影響下氧化生成有色物質,這是鹽酸普魯卡因注射液變黃的原因。

(6)脫水:糖類,如葡萄糖和乳糖可發生脫水反應生成 5-羥甲基糖醛。

【考題回顧】

維生素 C 儲存過程中,容易發生:

A.氧化 B.水解

C.異構化 D.聚合

【答案】A。解析:維生素 C 結構中含有烯二醇結構,易氧化。

以上就是為大家整理的藥物降解途徑的知識點了,還沒有熟練掌握的同學快來學習漲知識吧~

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