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2020山東醫療衛生招聘藥學資料:緩、控釋制劑知識點總結

來源:山東醫療衛生網   時間:2019-12-15 20:54:32

導讀:山東醫療衛生網為您整理“2020山東醫療衛生招聘藥學資料:緩、控釋制劑知識點總結”的相關知識點,正在備考藥學的小伙伴們復習的如何了?為幫助大家更加積極備考,小編特整理了以下內容,希望能夠幫助大家更好的備考,祝您榜上有名!

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緩釋制劑是緩慢而非恒速的釋放的藥物制劑,控釋制劑是緩慢而恒速地釋放藥物的制劑,又指在預定時間內以零級或接近零級速度釋放藥物的制劑。

一、特點

緩、控制制劑因為其可以減少給藥次數,提高順應性,并且具有平穩血藥濃度,減少峰谷現象,降低毒副作用及耐藥性的發生、可以減少用藥的總劑量,發揮最佳治療效果等優點,在臨床上應用廣泛。但緩、控釋制劑仍有其缺點:(1)靈活性降低;一次給藥,血藥濃度維持一段時間,在遇到不良反應等情況時無法中途停藥(2)價格昂貴;由于其所用輔料和工藝較高,會導致價格昂貴(3)易產生體內藥物的蓄積(4)首過效應大的藥物制成緩控釋制劑,生物利用度可能較低。所以我們在使用時應注意這些特點,使療效發揮最好。

二、分類及原理

緩、控釋制劑可以根據其存在狀態、原理等不同進行四種情況的分類。首先根據藥物的存在狀態可以分為骨架型、膜控型以及滲透泵型三種;根據釋藥原理可以分為溶出型、擴散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型;根據給藥途徑與方式可以分為口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑等;根據釋藥類型可以分為定速、定位、定時釋藥系統。

在這里重點要求掌握的是根據釋藥原理的分類。我們要知道緩、控釋制劑從兩方面來控制藥物緩慢釋放:溶出和擴散。下面是具體的五種原理:①溶出原理—藥物溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質。根據NoyesWhitney方程,可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術。②擴散原理—貯庫型(膜控型)和骨架型中藥物以擴散為主。利用擴散原理達到緩、控釋作用的方法包括:增加黏度以減小擴散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。③溶蝕與溶出、擴散結合原理—對于生物溶蝕型骨架系統,不僅藥物可從骨架中擴散出來,而且骨架本身也存在溶蝕的過程。當聚合物溶解時,藥物擴散的路徑長度改變,形成移動界面擴散系統。④滲透壓驅動原理—以滲透壓為動力,釋藥不受釋藥環境pH的影響。滲透壓系統中,片芯由水溶性藥物和聚合物或其他輔料制成,外面用水不溶性的聚合物包衣,包衣殼頂部用激光打一細孔,形成滲透泵片。⑤離子交換作用—當帶有適當電荷的離子與離子交換基團接觸時,通過交換將藥物釋放出來。由水不溶性交聯聚合物組成的樹脂,其聚合物鏈的重復單元上含有成鹽基團,藥物可結合于樹脂上,形成藥樹脂。

三、口服緩釋、控釋制劑的臨床應用及注意事項

(1)用藥次數過多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩定而帶來不安全因素;

(2)用藥次數不夠使藥物的血藥濃度過低,達不到應有的療效;

(3)一般均要求患者不要壓碎或咀嚼,以免造成藥物從斷口瞬時釋放,達不到控釋的目的,還會增加不良反應;

(4)服藥間隔時間一般為12小時或24小時,服藥時間必須一致,不要漏服。

【單選題】

1、關于緩釋和控釋制劑特點說法錯誤的是( )

A.減少給藥次數,尤其是需要長期用藥的慢性病患者

B.血藥濃度平穩,可降低藥物毒副作用

C.可提高治療效果減少用藥總量

D.臨床用藥,劑量方便調整

E.肝臟首過效應大,生物利用度不如普通制劑

【參考答案】D。

以上就是緩、控釋制劑的特點、原理及注意事項的相關知識點,希望能在復習備考中對大家有幫助,祝大家備考順利!

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